2002年3月，一種由我國開發研製，治療早老性癡呆症的新藥“希普林”在歐洲進入一期臨床試驗，這是我國第一個首先在歐洲進入臨床試驗的創新藥物。“希普林”的研製成功，展示了我國創新藥物研究為醫藥産業的發展帶來的巨大潛力。
中國科學院院士 陳凱先：“創新藥物是相對於仿製藥物而言的，創新藥物就是具有我們國家自主知識産權，（由）我們國家自己發明的這樣一種新藥”。
醫藥産業具有重大的經濟效益和社會效益，在發達國家，已經成為一個非常重要的支柱産業；在我國，醫藥産業的規模雖然龐大，但經濟效益並不樂觀，其關鍵在於我們的醫藥生産長期以來一直以仿製為主。在加入世界貿易組織後，缺少創新藥物，讓我國的醫藥産業面臨著更加嚴峻的挑戰。
中國科學院院士 陳凱先：“在這樣一個情況下，加快地實現我們國家醫藥産業由仿製為主向創新為主這樣一種歷史性的轉變，已經成為我國醫藥産業的研究和産業發展的一個當務之急。”
二十世紀八十年代以來，隨著生命科學和生物技術的飛速發展，人類對生命奧秘的認識日趨深入，對疾病發生、發展和防治過程的進一步了解，開拓出許多藥物研製的新途徑，為我國創新藥物研究趕超世界先進水平創造了一個非常好機遇。從1990年起，我國政府全面啟動了藥物創新工程。
中國科學院院士 陳凱先：“這樣的努力可以概括為兩個方面，一是大力建設我國藥物創新的體系，這中間包括建立我們國家自主的高通量篩選體系，另一方面大力加強了創新藥物的研究，這中間特別突出以我國豐富的自然資源發展我們天然藥物的研究。”
高通量篩選是近幾年發展起來的一種新的藥物篩選方法,它集計算機控制、高靈敏檢測及數據自動處理于一體，在一塊手掌大小的“多孔板”上，通過機器人自動操作，可同時加入96種反應不同疾病的靶標，然後再添加等待篩選的樣品，一分鐘內就能得出樣品對某種疾病有無藥理作用的報告，使篩選樣品的速度由傳統方法的每天不到10個加速到每天1萬多個，大大提高了我國創新藥物的前期研究效率。
高通量篩選的出現，提出了對大量樣品的需求，從而推動了我國組合化學的發展。組合化學改變了藥物成分單個合成、分步純化的傳統方法，做到一次合成，同時得到多種化合物。“希普林”就是我國科學家通過對天然藥物成分進行優化，從100多個化合物中找到的衍生物。這一方法的應用，為我國創新藥物的研究打開了天然資源的寶庫。
1997年以來，由科技部、中科院和上海市共同投資建設的“國家新藥篩選中心”，已針對危害我國人民健康的重大疾病，建立起一批新的分子和細胞水平的藥物篩選模型，先後為國內幾十家單位提供了服務，篩選樣品1.5萬個，初篩藥次11萬次；同時建立了我國自己的醫藥化合物樣品庫，已儲存各類樣品兩萬多個。隨著我國創新藥物基礎研究能力的提高和計算機輔助藥物分子設計等前沿課題的不斷突破，將會有更多的像“希普林”一樣的創新藥物在我國誕生，造福世人。
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